Тейкопланін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Тейкопланін
Систематизована назва за IUPAC
Ristomycin A 34-O-[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl]-22,31-dichloro-7-demethyl-64-O-demethyl-19-deoxy-56-O-[2-deoxy-2-[(8-methyl-1-oxononyl)amino]-β-D-glucopyranosyl]-42-O-α-D-mannopyranosyl-
Класифікація
ATC-код J01XA02
PubChem 16129712
CAS 61036-62-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C88H97Cl2N9O33 
Мол. маса 1879,658 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 94% в/м,100% в/в
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення 70-100 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕЙКОПЛАНІН-ТЕВА,
«Лемері С.А. де С.В.»,Мексика
UA/12402/01/02
26.07.2012-26/07/2017

Тейкоплані́н — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Actinoplanes teichomyceticus. Тейкопланін був уперше синтезований в Італії[1] у 80-х роках ХХ століття.[2]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Тейкопланін — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій, а також дією на цитоплазматичну мембрану і попередженням утворення сферопластів. До препарату чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), лістерії, Enterococcus spp., Bacillus spp., Rhodococcus spp., Eubacterium spp., Corynebacterium spp., клостридії, пептостептококи, пропіонобактерії.[3] До тейкопланіну нечутливі Nocardia spp., Actinomyces spp., Erysipelothrix spp., Lactobacillus spp., грамнегативні бактерії, хламідії, рикетсії, мікоплазми, грибки, спірохети.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Після парентерального введення тейкопланін швидко розподіляється в організмі, біодоступність після внутрішньом'язового введення становить 94 %. Після внутрішньовенного введення характерний двохфазовий розподіл концентрації в сироватці крові — спочатку фаза швидкого розподілу тривалістю 30 хвилин, пізніше фаза повільного розподілу тривалістю 3 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові.[3] Тейкопланін створює високі концентрації в шкірі, кістковій тканині, нирках, надниркових залозах, трахеї, легенях. Препарат поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальні властивості. Тейкопланін не проникає в еритроцити, жирову тканину. Тейкопланін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тейкопланін не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення антибіотику становить 70-100 годин, при порушенні функції нирок цей час може зростати.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Тейкопланін застосовують при тяжких інфекціях, які спричинюють грампозитивні бактерії (включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів), а також у хворих з підвищеною чутливістю до β-лактамних антибіотиків: інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях сечовидільних шляхів; інфекціях нижніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекціях кісток і суглобів (у тому числі інфекціях, пов'язаних із протезуванням суглобів)[1]; септицемії та сепсисі, бактеріальному ендокардиті[4]; псевдомембранозному коліті[2][1]; для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних та стоматологічних втручаннях; при перитоніті, що пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом; при гарячці у хворих з нейтропенією.[3] Доведена клінічна ефективність використання тейкопланіну в дітей, починаючи із раннього віку.[2][3]

Загальна частота побічних ефектів при застосуванні тейкопланіну значно нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків (ванкоміцин)[2] і може коливатися від 10 %[3] до 17,2 %[5] При застосуванні тейкопланіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Тейкопланін протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та новонародженим дітям. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності. Під час лікування тейкопланіном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Тейкопланін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,2 і 0,4 г.

Примітки

[ред. | ред. код]

Джерела

[ред. | ред. код]