Медроксипрогестерон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Медроксипрогестерон
Систематизована назва за IUPAC
(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Класифікація
ATC-код L02AB02
PubChem 10631
CAS 520-85-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H32O3 
Мол. маса 344,488 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 99% (пероральн.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-50 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕПО-ПРОВЕРА,
«Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія
UA/11244/01/01
01.10.2015-01/10/2020

Медроксипрогестерон (лат. Medroxyprogesteronum; англ. MP) — синтетичний препарат стероїдної будови, який відноситься до гестагенів[1][2][3], що застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[1][4] Початково медроксипрогестерон синтезований виключно для ветеринарного застосування.[5] Як лікарський препарат медроксипрогестерон застсовується у вигляді ацетату з 1958 року.[6]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону та прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини. Медроксипрогестерон також пригнічує овуляцію шляхом зміни властивостей слизової оболонки порожнини матки, а також підвищує в'язкість слизу шийки матки, що призводить до гальмування проникнення у порожнину матки сперматозоїдів. Медроксипрогестерон має властивість знижувати підвищену температуру тіла, має м'який стимулюючий вплив на дихальний центр головного мозку. Препарат не має андрогенної та естрогенної активності.[2][3][1]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Медроксипрогестерон добре, але повільно всмоктується після перорального і парентерального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні та 100 % при парентеральному. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—20 діб після прийому препарату. Медроксипрогестерон добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться медроксипрогестерон із організму як із сечею, так і з жовчю, як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 30—50 діб у залежності від виду введення медроксипрогестерону в організм.[1][4]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Медроксипрогестерон застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію та раку нирки, при ендометріозі[2][1], а також як контрацептивний засіб тривалої дії, який найбільш показаний після проведеного аборту, жінкам старшого віку, під час лікування ендометріозу та міоми матки та при годуванні грудьми.[3]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні медроксипрогестерону нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][1]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Медроксипрогестерон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при вагітності.[2][1]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,1; 0,25 і 0,5 г; суспензії для внушньом'язового введення по 0,15; 0,5 і 1,0 г.[7] Препарат разом із естрадіолом входить до складу комбінованого препарату «Дівіна»[8] і «Премпто», а також до складу комбінованого ін'єкційного препарату «Лунелль Манслі».[4]

Застосування у ветеринарії

[ред. | ред. код]

Медроксипрогестерон застосовується для контролю еструсу в хатніх тварин.[9][10][11]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е ж МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM)[Архівовано 11 березня 2018 у Wayback Machine.]
  2. а б в г д MEDROXYPROGESTERONE (МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН) Архівована копія. Архів оригіналу за 3 грудня 2020. Процитовано 10 березня 2018.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  3. а б в Инъекционная контрацепция, применение препарата депо-провера [Архівовано 11 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в Medroxyprogesterone Acetate [Архівовано 24 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. F.. Macdonald (1997). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. с. 1079. ISBN 978-0-412-46630-4. Архів оригіналу за 12 лютого 2017. Процитовано 10 березня 2018.
  6. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 478. ISBN 978-3-527-60749-5. Архів оригіналу за 5 листопада 2017. (англ.)
  7. MEDROXYPROGESTERONE (МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 23 жовтня 2020. Процитовано 10 березня 2018.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  8. ДИВИНА (DIVINA)Архівована копія. Архів оригіналу за 8 жовтня 2016. Процитовано 20 квітня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  9. J. Elks (14 листопада 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. с. 657–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архів оригіналу за 17 червня 2021. Процитовано 10 березня 2018. (англ.)
  10. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. с. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1. (англ.)
  11. I.K. Morton, Judith M. Hall (31 жовтня 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 173. ISBN 978-0-7514-0499-9. Архів оригіналу за 23 березня 2017. Процитовано 10 березня 2018. (англ.)

Посилання

[ред. | ред. код]